18F标记HER2模拟肽显像剂的microPET显像及生物分布

摘要: 背景：人表皮生长因子受体2(HER2)广泛存在于多种恶性肿瘤，且与预后不良有关。尤其在乳腺癌中，但HER2表达存在异质性，目前常用免疫组织化学和荧光原位杂交在评估HER2状态存在明显局限性。HER2受体显像有明显优势。放射性标记的模拟肽是检测HER2阳性病变的潜在选择。目的：制备一种18F标记的人表皮生长因子受体２（HER2）模拟肽显像剂18F-NFP-B2-S22-AFA（以下简称为18F-NFP-TP1296），探讨其microPET显像及生物分布。方法 采用一步法标记18F-NFP-TP1296被应用于HER2乳腺癌异种移植小鼠的PET-CT成像。在SKBR-3乳腺癌模型中进行了体外研究和MicroPET成像。结果18F-NFP-TP1296制备过程大约30分钟内完成，总标记率为1.5%，放化纯＞95%。MicroPET成像显示，SKBR-3异种肿瘤清晰可见，注射30、60和120min后，SKBR-3移植瘤摄取值分别为5.63±0.14%ID/g、6.26±0.27%ID/g和5.83±0.44%ID/g。30、60和120min肿瘤与血液和肿瘤与肌肉的比率分别为3.21±0.32、4.08±0.73和1.69±0.18；1.55±0.11、1.84±0.12和3.10±0.30。另外肺转移瘤注射后30、60和120min肿瘤的摄取值2.2%ID/g、2.5%ID/g及2.1%ID/g。结论：18F-NFP-B2-S22-AFA具有合成简便、药代动力学良好等优点，有望成为体内检测HER2状态的示踪剂，对肿瘤的鉴别诊断、分子靶向治疗及预后判断有一定的参考价值。